抗阿尔茨海默病原料药

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石杉碱甲
    • 中文名称:石杉碱甲

    • 英文名称:(-)-Huperzine A 

    • 分子式:C15H18N2O

    • 分子量:242.32

    • CAS号:102518-79-6

    • 化学纯度:100% 

    • 熔点:211 ~ 216℃

    • 光学纯度:100% 

    • 储存条件:避光,2-8℃ 


Product properties


石杉碱甲最早是从蕨类植物蛇足石杉中提取到的一种具有高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂作用的倍半萜生物碱。目前,石杉碱甲在国内已经广泛应用于阿尔茨海默病(Alzheimer’s DiseaseAD)的治疗(AD为老年痴呆病的一种,老年痴呆病患者中约60%AD患者)。

临床研究发现,石杉碱甲对早、中期阿尔茨海默病有效率达70.42%,可显著提患者的记忆、认知和行为功能。研究表明,石杉碱甲还具有抗谷氨酸盐毒性、抑制缺血性脑损伤等神经保护作用以及抗细胞凋亡作用。

与美国食品与药品管理局批准的同类阿尔茨海默病治疗药物如安理申、艾斯能、加兰他敏等相比,石杉碱甲具有作用时间长、易透过血脑屏障、口服生物利用度高以及毒副作用低等多种优点。

石杉碱甲在药源植物中含量极低,一般含量为0.006%~0.200%。且该类植物对生长环境要求较高,且生长缓慢,周期长,因此药源植物供应量极为有限。

我国是世界上主要的石杉碱甲供应国,采用植物提取方法,产能十分有限,不仅药源植物消耗量极大,而且提取的方法很难将原料中的杂质除干净。据悉,我国每年产石杉碱甲20kg左右(以纯品计算),不仅需要供应国内市场,还要满足美国保健品市场的需求。巨大的市场需求,已使石杉碱甲野生植物资源严重匮乏,原料药市场缺口显著。

朗启药业金冶华博士带领团队成员经过多年悉心研发,开发出了利用简单化工原料,全化学合成石杉碱甲(Huperzine A)的技术。该技术所获得的石杉碱甲原料药的光学纯度和化学纯度均已达到100%,处于国内外领先水平。且该项技术实现了生产周期短、收率高、产品纯度高、稳定性强、生产成本低廉、无环境污染的多项目标,完全适于工业化批量生产。目前,该项目所有的技术数据及环保数据都已完成了检测,技术指标达到国际领先水平,实现了石杉碱甲合成技术的国际突破!


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