抗乙肝病毒原料药

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恩替卡韦
    • 中文名称:恩替卡韦

    • 英文名称:Entecavir

    • 分子式:C16H17BrClN3O3

    • 分子量:277.283

    • CAS号:142217-69-4

    • 化学纯度:>99.9% 

    • 熔点:249 ~ 252℃

    • 光学纯度:100% 

    • 储存条件:-20℃


Product properties

恩替卡韦是一种有效的、选择性抑制乙型肝炎病毒复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,由百时美施贵宝公司研究开发,2005 年被FDA 批准上市,用于慢性成人乙型肝炎治疗,商品名为博路定体外试验表明,恩替卡韦比其他核苷类似物更有效。动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。

乙型肝炎是一种严重威胁全球公众健康的迁延性肝脏疾病。据世界卫生组织统计,全世界有3.5 ~ 4 亿人为慢性乙肝病毒携带者,而中国是全球乙肝病人最多的国家。慢性乙型肝炎是慢性肝病、肝硬化和原发性肝癌的主要病因,90%以上肝硬化和肝癌由乙肝引起,全球每年有100 万人死于慢性乙型肝炎导致的肝脏衰竭、肝硬化和肝癌,仅中国就有28 万人。我国每年用于乙肝治疗的总费用超过1000 亿元,其中药物市场规模估计有400 亿元。严峻的疾病形势使得抗乙肝病毒治疗成为我国的重大社会需求。

2010 年新版的《慢性乙型肝炎防治指南》推荐恩替卡韦为全国乙肝抗病毒的一线药物。恩替卡韦具有强效持久的抑制乙肝病毒能力和极低的耐药率,可显著降低慢性乙肝引起的肝硬化、肝细胞癌等的发病率,是慢性乙肝患者抗病毒治疗的首选药物。

然而,对于大多数乙肝患者来说,接受恩替卡韦治疗承担的经济压力很大,患者每天服用剂量为0.5mg的片剂,若以博路定来计算,每天需要39元,以正大天晴生产的润众计算也要29元,在抗乙肝核苷类药物价格中高居榜首。而乙肝治疗需要长期、不间断用药,长期用药给患者带来巨大的经济负担。

恩替卡韦分子复杂,结构中含有3个“手性中心”,存在8种空间构型,其中只有一种构型在疗效、安全性方面表现最佳,导致合成难度高;传统生产工艺需要低温等一些苛刻的反应条件,造成生产成本高,产能低。以上这些因素既导致了恩替卡韦原料药价格高昂(市场价格160万元/kg),也是限制其仿制药发展的重要瓶颈

公司研发团队经过多年努力,成功研发出恩替卡韦全新合成工艺。工艺路线采用了廉价易得的原料,同时避免了超低温等苛刻的反应条件,大大降低了生产成本(不足现有技术成本的20%),也提高了产能。此外,通过特殊的工艺,避免了副产物的产生,产品保证了所需要的分子构型,减少了其它构型的副产物,大大提高了产率。该工艺路线获得的恩替卡韦原料药光学纯度达100%,化学纯度达到99.9%以上。


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