恩替卡韦是一种有效的、选择性抑制乙型肝炎病毒复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,由百时美施贵宝公司研究开发,于2005 年被FDA 批准上市，用于慢性成人乙型肝炎治疗，商品名为博路定。体外试验表明,恩替卡韦比其他核苷类似物更有效。动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。

乙型肝炎是一种严重威胁全球公众健康的迁延性肝脏疾病。据世界卫生组织统计，全世界有3.5 ~ 4 亿人为慢性乙肝病毒携带者，而中国是全球乙肝病人最多的国家。慢性乙型肝炎是慢性肝病、肝硬化和原发性肝癌的主要病因，90%以上肝硬化和肝癌由乙肝引起，全球每年有100 万人死于慢性乙型肝炎导致的肝脏衰竭、肝硬化和肝癌，仅中国就有28 万人。我国每年用于乙肝治疗的总费用超过1000 亿元，其中药物市场规模估计有400 亿元。严峻的疾病形势使得抗乙肝病毒治疗成为我国的重大社会需求。

2010 年新版的《慢性乙型肝炎防治指南》推荐恩替卡韦为全国乙肝抗病毒的一线药物。恩替卡韦具有强效持久的抑制乙肝病毒能力和极低的耐药率，可显著降低慢性乙肝引起的肝硬化、肝细胞癌等的发病率，是慢性乙肝患者抗病毒治疗的首选药物。

然而，对于大多数乙肝患者来说，接受恩替卡韦治疗承担的经济压力很大，患者每天服用剂量为0.5mg的片剂，若以博路定来计算，每天需要39元，以正大天晴生产的润众计算也要29元，在抗乙肝核苷类药物价格中高居榜首。而乙肝治疗需要长期、不间断用药，长期用药给患者带来巨大的经济负担。

恩替卡韦分子复杂，结构中含有3个“手性中心”，存在8种空间构型，其中只有一种构型在疗效、安全性方面表现最佳，导致合成难度高；传统生产工艺需要低温等一些苛刻的反应条件，造成生产成本高，产能低。以上这些因素既导致了恩替卡韦原料药价格高昂（市场价格160万元/kg），也是限制其仿制药发展的重要瓶颈！

公司研发团队经过多年努力，成功研发出恩替卡韦全新合成工艺。工艺路线采用了廉价易得的原料，同时避免了超低温等苛刻的反应条件，大大降低了生产成本（不足现有技术成本的20%），也提高了产能。此外，通过特殊的工艺，避免了副产物的产生，产品保证了所需要的分子构型，减少了其它构型的副产物，大大提高了产率。该工艺路线获得的恩替卡韦原料药光学纯度达100%，化学纯度达到99.9%以上。

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