中文名称:恩替卡韦
英文名称:Entecavir
分子式:C16H17BrClN3O3
分子量:277.283
CAS号:142217-69-4
化学纯度:>99.9%
熔点:249 ~ 252℃
光学纯度:100%
储存条件:-20℃
2010 年新版的《慢性乙型肝炎防治指南》推荐恩替卡韦为全国乙肝抗病毒的一线药物。恩替卡韦具有强效持久的抑制乙肝病毒能力和极低的耐药率,可显著降低慢性乙肝引起的肝硬化、肝细胞癌等的发病率,是慢性乙肝患者抗病毒治疗的首选药物。
恩替卡韦分子复杂,结构中含有3个“手性中心”,存在8种空间构型,其中只有一种构型在疗效、安全性方面表现最佳,导致合成难度高;传统生产工艺需要低温等一些苛刻的反应条件,造成生产成本高,产能低。公司研发团队经过多年努力,成功研发出恩替卡韦全新合成工艺。工艺路线采用了廉价易得的原料,同时避免了超低温等苛刻的反应条件,大大降低了生产成本(不足现有技术成本的20%),也提高了产能。此外,通过特殊的工艺,避免了副产物的产生,产品保证了所需要的分子构型,减少了其它构型的副产物,大大提高了产率。该工艺路线获得的恩替卡韦原料药光学纯度达100%,化学纯度达到99.9%以上。
更新中……